Метотрексат CAS#59-05-2
Кең антитуморлық белсенділік – Ол лейкемия, лимфома, өкпе ісігі, сүт безі ісігі, жатыр мойны ісігі және остеосаркома сияқты көптеген ісік түрлеріне қарсы тиімді.
Кең клиникалық қолдану аясы – Ол сквамозды жасушалық карцинома, хориокарцинома және гидатидті моль сияқты әртүрлі қатерлі ауруларды емдеуде қолданылады.
Денедегі тез жойылуы – Препараттың шамамен 90% ауызша қабылдағаннан кейін 12 сағат ішінде несеппен шығарылады, бұл метаболизмнің жылдам тазартылуын көрсетеді.
Анықталған фармакологиялық профиль – Оның белгілі белсенді метаболиті (7-гидроксиметотрексат) және құжатталған уыттылық деректері (егеуқұйрықтарға көктамыр ішіне енгізгендегі LD50: 14 мг/кг) бар, бұл оның зерттелген фармакокинетикалық сипаттамаларын қолдайды.
Метотрексаттың өнім сипаттамасы CAS#59-05-2
Метотрексат – жедел лимфобластты лейкоз, лимфома, қатерлі гидатидті моль, хориокарцинома, жалпақ жасушалы карцинома, өкпе ісігі, жатыр мойны ісігі, сүт безі ісігі және остеосаркоманы емдеуде қолданылатын тиімді ісікке қарсы препарат.
Ауызша қабылдағаннан кейін 12 сағат ішінде бастапқы препараттың шамамен 90% несеппен шығарылады, оның негізгі метаболиті 7-гидроксиметотрексат болып табылады.
Егеуқұйрықтарға көктамыр ішіне енгізгендегі метотрексаттың LD50 мәні 14 мг/кг құрайды.
Метотрексаттың өнім параметрлері CAS#59-05-2
| Тығыздығы | 1.536 |
| تۇتىنۋ تەمپەراتۋراسى | 195°C |
| كۇيۋ تەمپەراتۋراسى | 561.26°C (шамамен баға) |
| كرىستاللاندىرۋ كورسەتكىشى | 1,6910 (бағалау) |
| Жану температурасы | 11°C |
| Нақты сапа | 454.171 |
| PSA | 210.54 |
| logP | 1.8217 |
| يرىلۋ قابىلەتى | H2O: ерімейтін |
| بەينە | сары кристалды ұнтақ |
| Сақтау | -20°C температурада сақтаңыз. Гигроскопиялық. Жарыққа сезімтал. |
| Түс/Пішін | Ашық сарыдан сары-қоңырға дейінгі қатты зат |
| Ыдырау | Қыздырғанда ыдырап, улы түтіндер, соның ішінде азот оксидтері бөлінеді. |
| pKa | pKa 3.04/4.99 (H2O, t =25, I=0.0025) (Белгісіз) |
| Суда ерігіштік | Ерімейді. |
| Спектрлік қасиеттері | Меншікті оптикалық айналу: 20,4 + немесе - 0,6 градус 21°C/589 D температурада (0,1 Н натрий гидроксидімен концентрация) максималды сіңіру: 243 нм, A1= 388; 307 нм, A1= 475 (0,1 н хлорсутек қышқылында). 258 нм, A1= 544; 303 нм, A1= 546; 372 нм, A1= 177 (0,1 Н натрий гидроксидінде) УК макс (0,1Н HCl) 244, 307 нм; УК макс (0,1Н NaOH) 257, 302, 370 нм |
| Тұрақтылық | Тұрақты, бірақ жарыққа сезімтал және гигроскопиялық. Күшті қышқылдармен, күшті тотықтырғыштармен үйлеспейді. -15°C немесе одан төмен температурада сақтаңыз. |
| Сақтау температурасы | −20°C |
Метотрексаттың өнімді қолдануы CAS#59-05-2
Лейкозды емдеу:Дәстүрлі түрде ем күн сайын жүргізілді. Ересектер әдетте күніне 2,5–10 мг ішке қабылдайды, жалпы дозасы 50–150 мг. Балалар күніне 1,25–5 мг қабылдайды. Соңғы тәжірибе үзіліссіз жоғары дозалы терапияға бейім, аптасына екі рет 0,25–0,75 мг/кг дозада ішке немесе бұлшықетке енгізіледі; ересектерге әдетте бір рет 20–25 мг беріледі. Жұлын ішіне енгізу үшін ересектерге бір рет 10–15 мг, ал балаларға жасына қарай 6–12 мг тағайындалады. Ем әдетте күніне бір рет 3 күн бойы жүргізіледі, әр 4–8 апта сайын қайталанып, ұстап тұру немесе алдын алу үшін қолданылады.
Хориокарцинома: Ересектерге әдетте күніне бір рет 10–30 мг ішке немесе бұлшықетке 5 күн қатарынан енгізіледі. Ем курсы пациенттің жауабына байланысты қайталануы мүмкін.
Қатты ісіктер:Үздіксіз артерияішілік инфузия артық көрінеді, лейковоринмен (CF) үзілісті бұлшықет ішіне енгізумен біріктіріледі. Әдеттегі дозасы – осы өнімнің тәулігіне 25–50 мг, 6–9 мг CF-мен бірге, әр 4–6 сағат сайын бұлшықет ішіне енгізіледі.
Остеосаркома: Жоғары дозалы терапия CF құтқару терапиясымен біріктіріліп қолданылады. Дозасы әдетте 3–20 г/м², 500–1000 мл 5% глюкоза ерітіндісінде ерітіліп, 4 сағат ішінде көктамыр ішіне тамшылатып енгізіледі. CF инфузиядан кейін 2–6 сағаттан соң 6–12 мг дозада бұлшықет ішіне (немесе ішке) басталады, әр 6 сағат сайын қайталанып, барлығы 3 күн бойы жалғасады. Препараттың тез шығарылуын қамтамасыз ету үшін бірінші күні және әр 1–2 күн сайын электролиттер, сұйықтықтар және натрий бикарбонаты қосылып, зәр шығару көлемі тәулігіне 3000 мл-ден жоғары болуы және сілтілену қамтамасыз етілуі керек. Бауыр қызметі, бүйрек қызметі, қан көрсеткіштері және плазмадағы метотрексат деңгейі күн сайын бақылануы тиіс.
Псориаз:Айтарлықтай жанама әсерлеріне байланысты ол сирек қолданылады. Қолданған кезде дозасы әр қабылдауға 1,25 мг ішке, күніне 2–3 рет, емдеу курсы 6–9 күн.
